氯喹,在新冠肺炎治疗中的注意事项!

时间:2020-10-08作者:101健康网分类:健康知识浏览:111评论:0

作者:Gcplive

泉源:药评中央

现在号称可以抗击新型冠状病毒(SARS-COV-2)熏染的药物层出不穷,其中包罗经典的抗疟药氯喹。
氯喹用于治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的潜力,事实有多大? 临床使用中又需要注重哪些问题?
一、体外研究效果
1月25日,中国科学院武汉病毒研究所与军事科学院军事医学研究院宣布的团结研究效果显示:
在Vero E6细胞上,磷酸氯喹的EC50(半数有用浓度)=1.13μM,说明在细胞水平上磷酸氯喹能有用抑制新型冠状病毒(SARS-COV-2)。
氯喹的SI(选择指数)>88.5。 SI是CC50(半数毒性浓度)与EC50(半数有用浓度)的比值,SI越大平安局限越大。
二、口服氯喹,体内能否到达有用浓度?
磷酸氯喹的EC50(半数有用浓度)=1.13μM=0.58μg/mL。
那么,口服氯喹,血浆浓度能否到达EC50?
凭据海内研究效果(见上表),逐日一次,每次600mg,24小时后血浆浓度不能到达EC50(0.58μg/mL)。
然则,由于氯喹的半衰期长达2.5~10日,逐日2次,每次600mg,氯喹的血药浓度约可增添1倍,则血浆谷浓度>EC50。
海内已上市的氯喹的最小规格为250mg/片,逐日2次,每次2片,理论上有较好的抗新冠病毒作用。
温馨提醒:
1、氯喹在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度200~700倍。
2、氯喹与食物同服,口服后的生物利用度增添。
3、当血浆浓度(谷浓度)大于0.8μg/mL时,大部分患者可泛起不良反映。
4、对于肥胖患者,应凭据尺度体重盘算剂量,以制止给药过量。
三、临床试验已开端显示优越疗效
磷酸氯喹是一种已上市70余年的抗疟药物。
停止2月15日,正在十多家医院开展临床研究,累计入组患者跨越100例。 临床效果开端显示,磷酸氯喹对新冠肺炎有一定的治疗效果。
温馨提醒:
羟氯喹为氯喹的主要代谢产物,作用机制相近。 不同之处主要表现在氯喹有用性优于羟氯喹,而羟氯喹毒性低于氯喹。
四、氯喹的抗新冠病毒的机制
新型冠状病毒,主要通过与人细胞表面上的血管重要素转化酶2(ACE2)受体连系,然后侵入人体细胞。
1、氯喹可通过抑制冠状病毒与人体细胞ACE2受体的连系,抑制病毒的侵入。
2、氯喹是一种碱性化合物,可提高内体pH值,能阻断冠状病毒、逆转录病毒等pH依赖性病毒的复制。
3、氯喹具有免疫调节作用,可削减免疫病理性损伤
氯喹可抑制TNF-α和IL-6的发生和释放,已用于自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、红斑性狼疮的治疗。
在新型冠状病毒熏染的中后期,TNF-α和IL-6浓度和疾病的严重性相关,因此氯喹的抗炎作用也可削减免疫病理性损伤。
五、小心氯喹不良反映
氯喹的常见不良反映是头晕、头痛、恶心、吐逆、腹泻、种种皮疹等。
1、心脏骤停是氯喹的最严重不良反映。
氯喹的心脏毒性与血药浓度有关。 ≥20mg/kg/日即可引起毒性反映,≥30mg/kg/日可以致死。
西咪替丁可抑制氯喹的代谢,增添氯喹的血药浓度。
氯喹与莫西沙星、阿奇霉素、胺碘酮、地高辛等可致心律失常的药物适用,增添心律失常风险。
2、眼部病变是氯喹的最主要的不良反映。
氯喹可以由泪腺排泄,并由角膜吸收,在角膜上泛起弥漫性白色颗粒,停药后可以消逝。
历久服用或大剂量服用,氯喹可致视网膜轻度水肿和色素群集,泛起暗点,影响视力,而且常为不可逆。
稀奇提醒:
蚕豆病患者禁用氯喹,否则可引起溶血性贫血。
氯喹可损害听力,可引起小儿先天性耳聋、智力缓慢等,孕妇禁用。

请您长按二维码关注药评中央!

鄂版药方“肺炎1号”正式公布

来源:湖北日报客户端 记者获悉,湖北省新型冠状病毒感染肺炎疫情防控指挥部日前发布《关于加强新型冠状病毒肺炎中西医结合防治工作的通知》,由防控指挥部科技攻关组推荐,湖北省中医院巴元明等专家研制的组方4(即湖北省中医院“肺炎1号”)正式公布,应用

相关推荐

猜你喜欢