五代头孢菌素之间的区别

时间:2020-09-19作者:101健康网分类:健康知识浏览:118评论:0

作者:Gcplive

泉源:药评中央

头孢菌素类抗生素为时间依赖性杀菌药,作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。凭据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳固性以及肾毒性的差别,现在分为五代。
一、五代头孢菌素常见品种
1.常见品种
制止混淆:
头孢唑属第一代头孢菌素,头孢安是第二代头孢菌素;头孢吡肟属第四代头孢菌素,其他“肟”属第三代头孢菌素。
头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺属于头霉素类抗生素。
头孢西丁、头孢美唑的抗菌谱与第二代头孢菌素相似,头孢米诺的抗菌谱与第三代头孢菌素相似。
2.最佳服药时间
头孢呋辛酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢妥仑匹酯 :因食物可增加药物吸收,推荐餐后30分钟内服用。
头孢克洛 :食物不影响吸收总量,但可延缓吸收速率。与食物同服,血药峰浓度仅为空腹的50~70%,推荐餐前1小时或餐后2小时服用。
其他口服品种 :可餐前、餐中、餐后服用。
二、五代头孢菌素的抗菌谱
1.常见致病菌
G+菌 (A组溶血性链球菌、肺炎链球菌)、G-菌(流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌)是呼吸道熏染常见致病菌;G-菌(大肠埃希菌)是急性单纯性尿路熏染常见致病菌。
2.抗菌谱
头孢呋辛酯: 对β-内酰胺酶较稳固,对呼吸道常见致病菌(肺炎链球菌、流感嗜血杆菌)的抗菌活性较强,是呼吸道熏染常用的口服药物。
头孢噻肟、头孢曲松: 可透过血脑屏障,可用于脑膜炎的治疗。头孢噻肟的半衰期约1.5小时,头孢曲松长达8小时。
头孢他啶、头孢哌酮: 头孢他啶的抗铜绿假单胞菌活性超过了氨基糖苷类,两种药物在脑膜炎发炎时均可进入脑脊液。
三、五代头孢的肾毒性
第五代(几无)≈第四代(几无)<第三代(小)<第二代(较小)<第一代(大)。
注重二点:
头孢菌素类主要通过肾脏渗出,肾功不全时需调整剂量。虽然头孢曲松和头孢哌酮由肝和肾双途径渗出,然则肝和肾功能同时减退时,也需削减剂量。
第一代头孢菌素肾毒性较大,只管制止与利尿药和氨基糖苷类抗生素联用。
四、需要皮试的品种
1.说明书要求皮试的品种
第一代(头孢噻吩、头孢替唑)、第二代(头孢替安)、第三代(头孢甲肟、头孢噻肟)。
举行皮试时,必须用原药配制皮试液。皮试液浓度300~500μg/ml,注射量0.1ml。
注重:差别厂家说明书有差异,请以说明书为准。
2. 头孢菌素类与青霉素类的交织过敏
与青霉素类的交织过敏反映发生率:第一代头孢菌素约为4%;第二代头孢菌素约为1%;第三、第四代头孢菌素与青霉素类侧链差别,交织过敏反映罕有。
需要明确的是: 青霉素过敏性休克者不宜用头孢菌素类药物。
五、可引起双硫伦样反映的品种
1.结构中含有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素
头孢菌素类(头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢匹胺、头孢哌酮、头孢甲肟)、头霉素类(头孢美唑、头孢米诺)、氧头孢烯类(拉氧头孢、氟氧头孢)等。
2.结构中没有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素
头孢唑啉、头孢氨苄、头孢克洛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶等也可引起双硫仑样反映。
六、易引起头孢菌素脑病的品种
1. 发生机制
头孢菌素类药物进入脑脊液后,拮抗γ-氨基丁酸(抑制性递质)与受体连系,提高神经系统的兴奋性,导致患者兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤、癫痫或神经病发作等。
2. 易引起头孢菌素脑病的品种
头孢菌素脑病主要发生在慢性肾功能不全患者中。
头孢吡肟: 可透过炎症血脑屏障,真相药和代谢产物险些100%经由肾脏渗出。当肌酐消灭率≤60ml/min,则应削减剂量,否则可引起脑病。
头孢他啶、头孢噻肟: 可透过炎症血脑屏障,约90%经肾脏渗出。当肾功能不全时,需要削减剂量。
头孢曲松: 虽经肝肾双通道渗出,但 易通过血脑屏障,也可引起脑病。

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