美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿替洛尔的区别!

时间:2020-09-18作者:101健康网分类:健康知识浏览:103评论:0
作者:Gcplive
泉源:药评中央

随着研究的不断深入,β受体阻滞剂已成为高血压、冠心病、肥厚性心肌病、心律失常等疾病的基础治疗药物。美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿替洛尔是临床常用的四种β受体阻滞剂,他们之间有什么区别?

一、作用机制

β受体阻滞剂可分为三类:

非选择性β1受体阻滞剂:同时阻断β1和β2受体,如普萘洛尔;

选择性β1受体阻滞剂:阻断β1受体,对β2 受体影响较小,如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔

非选择性β受体阻滞剂:同时阻断β1受体和α1受体,具有扩张外周血管的作用,如卡维地洛,拉贝洛尔。

  • 对于急性冠状动脉综合征合并高血压且难控制的患者,可选择降压作用更为显著的α,β-受体阻滞剂卡维地洛

二、临床职位

1. 冠心病

冠心病可分为慢性心肌缺血综合征(如稳固性心绞痛)和急性冠状动脉综合征(不稳固性绞痛、心肌梗死)

β受体阻滞剂应作为稳固型心绞痛的初始治疗药物。对于所有急性冠脉综合征患者,若不存在禁忌症,均建议24小时内应用β受体阻滞剂。

《冠心病合理用药指南》(第2版):

  • 心肌梗死后患者历久接受β受体阻滞剂二级预防,可降低相对死亡率24%。尚无明确证据解释阿替洛尔能够影响患者的死亡率。

2. 心力衰竭

心力衰竭可分为射血分数降低性心力衰竭(HF-REF)和射血分数保留性心力衰竭(HF-PEF)。

若无禁忌症,所有慢性HF-REF,病情相对稳固,均必须应用β受体阻滞剂,且需终生使用

  • 2016年版《心力衰竭合理用药指南》推荐的β受体阻滞剂为:美托洛尔缓释片(琥珀酸美托洛尔)、比索洛尔、卡维地洛。

三、不良反应

1. 对呼吸功效的影响

选择性β1 受体阻滞剂:特异性阻断β1受体,对β2 受体的影响相对较小。但仍可能诱发支气管痉挛和肺功效恶化。

  • 对于冠心病合并慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者,选择性β1受体阻滞剂可使COPD 患者获益,甚至降低死亡率。

  • 冠心病合并慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者,建议使用高度选择性β1 受体阻滞剂,如比索洛尔、美托洛尔。(比索洛尔对β1受体的选择性最高)。

2. 对糖代谢的影响

儿茶酚胺通过激动β2受体而增添糖原的剖析。因此,选择性β1阻滞剂对血糖影响较小,不太可能引起低血糖。然则β1受体阻滞剂会掩饰低血糖症状,如心动过速和震颤。

  • 糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用:美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、卡维地洛。

  • 有证据解释,具有扩血管作用和抗氧化作用的卡维地洛能改善胰岛素抵制。 

3. 对中枢神经系统的影响

β受体阻滞剂可引起中枢神经系统不良反应,包罗疲劳、睡眠障碍(如失眠和噩梦)、抑郁症。通常以为脂溶性高的药物容易透过血脑屏障。

  • 阿替洛尔水溶性较好,只有少量进入中枢神经系统,很少引起中枢神经系统不良反应。

4. 对性功效的影响

高血压患者是勃起功效障碍(ED)的易患人群。β受体阻滞剂导致ED的发生和希望,可能与降低睾酮水平有关。

  • 有研究发现,阿替洛尔、比索洛尔、卡维地洛的ED发生率较高(19%~29%),服用美托洛尔者的ED发生率较低(3.4%)

四、稀奇提醒:停药一定要慢慢来!

历久服用β-受体阻滞剂,可使β-受体的表达上调。

若是突然停用β-受体阻滞剂,由于大量的β-受体可被儿茶酚胺行使,促进心脏和血管缩短,形成血压反弹;患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作,甚至心肌梗死。 

整个停药时间至少用2周时间。在此期间,稀奇是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应举行亲切监测。

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