阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞诺、替罗非班,四种抗血小板药的区别

时间:2020-09-17作者:101健康网分类:健康知识浏览:113评论:0

作者:Gcplive

泉源:药评中央

抗血小板药物治疗是削减冠心病患者再发事宜和殒命的重要措施之一。现在,海内常用的抗血小板药物包罗口服阿司匹林、氯吡格雷和替格瑞洛及静脉注射替罗非班。这四种抗血小板药物之间有什么区别?

一、医保情形

阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛、替罗非班均属于医保目录品种。

需要提醒的是:氯吡格雷和替格瑞洛,非急性限期二线用药(患者有阿司匹林禁忌症或不耐受);急性冠脉综合症患者,医保支付不跨越12个月。

二、临床应用

1.冠心病的临床分型

冠状动脉粥样硬化性心脏病,是指由于冠状动脉粥样硬化使管腔狭窄或闭塞导致心肌缺血、缺氧或坏死而引发的心脏病,简称冠心病。

2.临床应用

阿司匹林是冠心病二级预防的基石,用于冠心病二级预防的职位毋庸置疑。

三、作用机制

当粥样斑块破碎或糜烂时,相近的血小板被激活;被激活的血小板,通过释放血栓素A2(TXA2)和二磷酸腺苷(ADP)等物质,激活和召募其它血小板;最终通过激活糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体,使血小板在斑块处交联和群集。

1.阿司匹林

通过不可逆性抑制血小板环氧化酶-1(COX-1),阻止血栓素A2的天生,从而到达抑制血小板活化和群集的作用。维持剂量为每75~100 mg/次,逐日一次。

阿司匹林对二磷酸腺苷(ADP)和胶原所致血小板群集无影响。

2.氯吡格雷、替格瑞洛

通过抑制血小板二磷酸腺苷(ADP)受体(P2Y12),从而抑制活化血小板释放ADP所诱导的血小板群集。

氯吡格雷属于前体药物,其活性代谢产物与P2Y12受体不可逆连系;半衰期为7~8 h,维持剂量为75 mg/次,逐日一次。

替格瑞洛及其主要代谢产物,与P2Y12受体可逆性连系;半衰期为8~12 h,维持剂量为60~90mg/次,逐日二次。

3.替罗非班

通过与血小板糖蛋白IIb/IIIa(GPⅡb /Ⅲa)受体可逆性连系,阻止纤维蛋白原与GPⅡb /Ⅲa连系,从而阻断血小板的交联及血小板的群集。

替罗非班半衰期局限约为1.4~1.8h,需连续静脉输注给药;替罗非班抗血小板群集作用强,停药后血小板功效恢复快

四、氯吡格雷与替格瑞洛

氯吡格雷属于前体药物,需要在CYP2C19作用下代谢为活性代谢产物,才能与P2Y12受体不可逆连系。只管避免与CYP2C19抑制剂(奥美拉唑)适用。

替格瑞洛不需要经由肝药酶代谢转化,即可直接与P2Y12受体连系,而且连系是可逆的,给药2~4h后可以发生80%以上的血小板群集抑制作用。

多国、多中央、双盲随机对照的PLATO研究解释,与氯吡格雷相比,替格瑞洛治疗的急性冠状动脉综合征患者心血管事宜(心血管殒命、心肌梗死、脑卒中、严重再发缺血、短暂性脑缺血发作、动脉血栓形成)发生风险更低!

然则,替格瑞洛治疗的患者中,出血、呼吸困难、心动过缓、尿酸水平升高等不良事宜的发生率高于氯吡格雷组患者

岁数>75岁者,建议应用氯吡格雷!

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