百年“神药”阿司匹林,是时刻重新认识它了

时间:2020-09-03作者:101健康网分类:健康知识浏览:118评论:0

泉源:合理用药百科

导读    
法国影戏大师吕克贝松说:“影戏不是济世良药,只是一片 阿司匹林”。梅婷和她的丈夫鄢泼由于被这句话中毒太深,带着对艺术的感动与激情,耗费了所有的精神与心血以及很多多少的第一次,筹备了一部叫 《阿司匹林》 的影戏,并拿下了许多大奖。 阿司匹林 险些可以说是全世界都家喻户晓的百年老药,然则为什么说他是“神药”?今天就来讲一讲 阿司匹林的 神妙 之处。

阿司匹林

阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或 结晶 性粉末,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用,证实对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于伤风、流感等发烧疾病的退热,治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板群集有抑制作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。

(自我先容:我叫阿司匹林)

百年历史

1934年 费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发现晰阿司匹林。
1853年 ,夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用 水杨酸 乙酸酐 合成了 乙酰水杨酸 ,( 乙酰化 的水杨酸)但没能引起人们的重视。
1897年 ,德国化学家 费利克斯·霍夫曼 又举行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。
1897年 ,费利克斯·霍夫曼简直第一次合成了组成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——着名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,而且完全接纳艾兴格林提出的手艺门路才获得成功的。
1898年 阿司匹林上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸 衍生物 聚乙烯醇 醋酸纤维素 等含羟基聚合物举行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

1899年由德莱塞先容到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。凭据文献纪录,阿司匹林的发现人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发现中,起着异常主要作用的另有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间

1934年费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发现晰阿司匹林。

那时的德国正处在纳粹统治的漆黑时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意认可阿司匹林的发现者是犹太人这个事实,于是便将错就错把发现家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。

第二次世界大战竣事后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。今后这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜耳公司的特许,查阅了拜耳公司实验室的所有档案,终于以确凿的事实恢复了这项发现的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发现中,阿图尔·艾兴格林功不可没。

2015年为止, 阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最普遍的解热、镇痛和抗炎药,也是作为对照和评价其他药物的尺度制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反映,抑制血小板的群集,这与TXA2天生的削减有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。

一种药,十四种功效,你说它神不神?

1

镇痛作用

主要是通过抑制前线腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但也不能清扫中枢镇痛的可能性。对慢性钝痛有用,而对急性锐痛和剧痛无效。

2

解热作用

可使发烧病人体温下降,然则对正常体温无影响,可能通过作用于下视丘体温调治中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增添、出汗、使散热增添而起解热作用,此种中枢性作用可能与前线腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

3

抗炎、抗风湿

其抗炎作用机制尚不太清晰,可能由于其作用于炎症组织,通过抑制前线腺素或其他能引起炎性反映的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。关于其抗风湿,主要是由于它具有解热镇痛和抗炎作用。

4

抗血小板群集

阿司匹林通过抑制血小板的前线腺素环氧酶、从而防止血栓烷A2的天生而起到抗血小板群集的作用。

5

用于川崎病

患川崎病的患儿应用阿司匹林,目的是削减炎症反映和预防血管内血栓的形成。

6

用于糖尿病

阿司匹林可能有促进内原性胰岛素渗出及肝糖元合成,抑制肠道对糖的吸收和促进组织对糖的摄取而起到降低血糖作用。

7

用于阿尔茨海默病(老年痴呆症)

据研究发现,经常服用阿司匹林的老年人患老年痴呆和认知障碍的危险性显著降低。小剂量阿司匹林可以削减老年痴呆症恶化。这是由于阿司匹林具有增强脑血流量,防止血液凝固的作用。

8

降低胃肠道恶性肿瘤发病率及殒命率

研究解释,PGE2与肿瘤发生生长及转移关系极为亲切,随肿瘤生长其水平逐渐增高,阿司匹林能降低PGE2水平,抑制肿瘤生长和转移。肿瘤组织合成TXA2增添,阿司匹林对防止肿瘤病人的高凝状态显然有意义,且有抗肿瘤转移作用。阿司匹林治疗5年或以上:胃肠道癌症20年殒命风险降低35%。

9

用于男性避孕

人精液中含13种PG,总量达300 mg/ml有利于精子的运行和受孕,阿司匹林可使精液中PG浓度降低,导致精液中泛起较多畸形精子,运行不畅而起到降低受孕的概率。

10

降低耳毒性抗生素对听力损害

动物实验研究解释,在使用氨基糖苷类抗生素时,适用阿司匹林会削减听力损害的发生。氨基糖甙类抗生素进入人体后,与体内铁元素连系形成自由基,自由基它能损伤毛细胞。毛细胞一旦受损,内耳就会损失探测声音的功效,从而造成永久性听力损失。阿司匹林被分解为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成,从而削减抗生素所致耳聋的发生。

11

治疗胆道蛔虫

口服吸收后,自胆汁渗出,使胆道环境改变,蛔虫厌酸而退出胆道。

12

先兆子痫

先兆子痫患者胎盘组织和血小板比正常妊娠者全盛显着增多的TXA2,而胎盘,脐带PGI2及尿中排挤PGI2代谢物则削减,正常的PGI2/TXA2平衡被损坏。因此用小剂量APC恢复此平衡,可望预防或治疗该病。

13

女性不孕和习惯性流产
阿司匹林可抑制PG合成,可用于治疗由于PG增高所至的习惯性流产和不孕症,由于体内PG增高可促进输卵管蠕动增强,损坏受精卵与子宫内膜的同步作用,增添了子宫缩短力,使卵巢黄体渗出孕酮降低而影响受精卵的着床。

14

老年性白内障

英《医学新闻》第244卷第23期报道:在芝加哥美国眼科科学院召开的集会上,耶鲁大学隶属医学院的眼科学教授戈特勒研究发现阿司匹林对老年性白内障的病程生长可能有一些延缓的作用。可使本病形成推迟10年,可削减45%或更多的患者免于手术。其确切抑制机制临床应用等问题有待进一步研究。有研究以为白内障患者血浆中色氨酸含量增高致晶体中醛糖还原糖活性增高,而阿司匹林不仅可抑制醛糖还原酶活性,还可降低血浆中色氨酸的含量,故以为阿司匹林至少可减缓白内障的发生。

神归神,但药始终是药

不是仙丹,一样会有不良反映

阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药。由于口服后易吸收,在全身组织漫衍广,作用强,阿司匹林在临床上被普遍用于发烧、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎等的治疗。随着阿司匹林的普遍应用,其不良反映也逐渐增多,因此,在使用阿司匹林治疗种种疾病的时,要严密监视其不良反映。

胃肠道症状

胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反映,较常见的症状有恶心、吐逆、上腹部不适或疼痛等。

口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心吐逆。历久使用易致胃黏膜损伤,引起胃溃疡及胃出血。历久使用应经常监测血像、大便潜血试验及需要的胃镜检査。

应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。增强胃黏膜屏障功效的药物,如米索前线醇等,对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。

过敏反映

特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反映,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前线腺素的天生所致,也与其影响免疫系统有关。哮喘大多严重而持久,一样平常用平喘药多无效,只有激素效果较好。还可泛起典型的阿司匹林三联症(阿司匹林不耐受、哮喘与鼻息肉)。

中枢神经系统

神经症状一样平常在服用量大时泛起,泛起所谓水杨酸反映,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可泛起精神庞杂、惊厥甚至昏厥等,停药后2~3天症状可完全恢复。大剂量时还可引起中枢性的恶心和吐逆。

肝损害

阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时。这种损害不是急性的作用,其特点是发生在治疗后的几个月,通常无症状,有些患者泛起腹部的右上方不适和触痛。血清肝细胞酶的水平升高,但显著的黄疸并不常见。这种损害在停用阿司匹林后是可逆的,停药后血清转氨酶多在1个月内恢复正常,全身型类风湿病儿童较其他两型风湿病易泛起肝损害。
阿司匹林引起肝损害后,临床处置方式是停药,给予氨基酸补液、VitC及肌苷等药物,口服强的松,症状一样平常在1周后消逝。

对血液的影响

阿司匹林通常不改变白细胞和血 小板的数目及 血细胞 比容、血红蛋白的含量。但历久应用阿司匹林可导致缺铁性贫血。

心脏毒性

治疗剂量的阿司匹林对心血管没有主要的直接作用。大剂量可直接作用于血管平滑肌,而导致外周血管扩张。中毒剂量可通过直接和中枢性血管运动麻木作用而抑制循环功效。

瑞氏综合征

阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征。瑞氏综合征是一种急性脑病和肝脏脂肪浸润综合征,经常发生于某些急性病毒性流行症以后。病因尚不明确,但普遍以为与下列因素有关:如病毒(流感病毒和水痘病毒)、 水杨酸盐 、外源性病毒如(黄曲霉素)、内在代谢缺陷等,各因素可相伴存在或各因素间相互影响而造成。临床上病毒性伤风时不主张使用阿司匹林。

交织过敏反映

对该品过敏时也可能对另一种 水杨酸 类药过敏。然则对该品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。

神药”也是药,使用得当是“神药”

使用不得当也可能酿成“毒药”

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