深入解读药品说明书,酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔之大差别!

时间:2020-08-27作者:101健康网分类:健康知识浏览:115评论:0

作者:Gcplive

泉源:药评中央

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一、适应症
高血压、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功效亢进、心脏神经官能症等。
——心脏神经官能症 是神经官能症的一种特殊类型,以心血管系统功效失常为主要显示,常见心悸、心前区疼痛、胸闷气短、呼吸困难、头昏失眠、多梦等。 大多发生于青壮年,多见于女性,尤其是更年期女性。
解读:
1.哪些高血压患者,不宜选用美托洛尔?
美托洛尔属于选择性β1受体阻滞剂,主要通过抑制过分激活的交感神经活性、抑制心肌缩短力、减慢心率施展降压作用。
β受体阻滞剂应用推荐用于: 静息心率>80次/分的高血压患者; 合并冠心病的高血压患者; 合并心力衰竭的高血压患者; 合并心肌梗死的高血压患者。
不建议 作为≥60岁暮年无合并症的高血压患者的通例一线降压药物; 不推荐 作为 合并糖尿病或血脂异常的高血压患者的首选药物。
接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量
2.五类常用降压药的强适应症?
CCB: 二氢吡啶类钙通道阻滞剂(地平类),ACEI: 血管重要素转化酶抑制剂(普利类),ARB: 血管重要素受体拮抗剂(沙坦类), βB:β-受体阻滞剂(洛尔类)。

二、用法用量
美托洛尔的剂量应个体化,以制止心动过缓的发生。
酒石酸美托洛尔片应空腹服药, 进餐时服药时美托洛尔的生物利用度增添40%;
琥珀酸美托洛尔缓释片最幸亏早晨服用,同时摄入食物不影响其生物利用度。

解读:
1.酒石酸美托洛尔片,为什么要空腹服用?
酒石酸美托洛尔片药品说明书上说: 应空腹给药,但后面又说进餐时服药生物利用度可增添40%。 为什么呢?
第一,美托洛尔常见不良反应: 疲劳、头痛、头昏; 常见严重副作用: 肢端发冷、心动过缓。 心动过缓可以致命。
第二,美托洛尔的降压作用与血药浓度不平行,但降心率作用与血药浓度呈直线关系。
第三,虽然食物可增添酒石酸美托洛尔的生物利用度,但差别种类的食物、差别的进餐量,对美托洛尔吸收的影响程度差别,容易导致血药浓度颠簸,增添其心动过缓的用药风险。
因此,酒石酸美托洛尔片应空腹服用。
酒石酸美托洛尔片的给药频次通常为一日2次,第一次可在早餐前0.5小时服用,第二次可在晚餐后2小时服用。
稀奇提醒:
美托洛尔整个撤药历程至少用2周时间,剂量逐渐减低,直至最后减至25mg。
2. 琥珀酸美托洛尔缓释片,为什么可以掰开服用?
琥珀酸美托洛尔缓释片不受食物影响,而且可以掰开服用,但不能品味或压碎。 为什么呢?
第一,琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的溶解度差别。 琥珀酸美托洛尔易溶于水,酒石酸美托洛尔极易溶于水,而且溶液的pH值差别。
第二,琥珀酸美托洛尔缓释片是由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成,每个颗粒是一个自力的贮库单元 每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速率,药物的释放不受周围液体pH值的影响。 可以险些恒定的速率释放约20小时。 血药浓度平稳,作用跨越24小时。
三、相互作用
美托洛尔由肝药酶CYP2D6代谢。
美托洛尔不仅可发生药动学方面的相互作用,也可发生药效学方面的相互作用。
解读:
酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片的药物相互作用相同。
1.环丙沙星
效果: 适用可增添美托洛尔的血药浓度,导致低血压和心动过缓。 处置: 适用时应监测血压和心率。
2.非甾体抗炎药:
效果: 适用可削弱美托洛尔的降压作用。 处置: 适用时应监测血压,必要时调整美托洛尔的剂量。
吲哚美辛可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用 未发现双氯芬酸、舒林酸与β受体阻滞剂有相互作用。
塞来昔布通过抑制CYP2D6 ,可显著降低美托洛尔的代谢。
3.西咪替丁
效果: 适用可增添美托洛尔的血药浓度。 处置: 适用时应亲切监测心功效,必要时应调整剂量。
4.抗酸药
效果: 美托洛尔与抗酸药以及含有含有铝或者镁盐药物同用时,会增添美托洛尔的生物利用度 处置: 只管制止适用。
5、苯海拉明
效果: 适用可增强美托洛尔的药效,增添不良反应发生的风险。 处置: 适用时美托洛尔应减量,并监测心功效。

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