莫沙必利、伊托必利、多潘立酮之间的区别!(干货)

时间:2020-08-25作者:101健康网分类:健康知识浏览:201评论:0

作者:Gcplive

泉源:药评中央

(转载时不得修改图片)

临床常见的胃肠运动障碍疾病,包罗反流性食管炎、功能性消化不良、慢性功能性便秘、糖尿病性胃轻瘫、慢性特发性假性肠梗阻等。临床常用的胃动力药主要有多潘立酮、莫沙必利、伊托必利,三者有何区别呢?
一、医保情形
莫沙必利、西沙比利、普芦卡必利:同属于5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂。
莫沙必利:作为胃肠动力药 ,进入医保目录(甲类)。
普芦卡必利:作为治疗便秘药物 ,进入医保目录(乙类)。
西沙比利:未进入医保目录,可能与其心脏毒性有关。
温馨提醒:
5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂,属于全胃肠动力药,可促进食道、胃、小肠、结肠的运动,可增加排便频率,可改善慢性便秘症状。
普芦卡必利的适应症见下表。
稀奇提醒:
多潘立酮口服液体剂:只管制止用于<12岁的儿童!
2020年1月,英国药品和康健产物管理局(MHRA):多潘立酮不再用于岁数<12岁或体重<35kg的儿童,由于在缓解恶心和吐逆方面,多潘立酮与安慰剂的疗效没有任何差异。
西安杨森制药有限公司:已于2018年自动申请注销多潘立酮混悬液(1ml:1mg)药品注册批准证明文件。
二、作用机制的区别
作用机制是临床选择药物的基础。切记以下三点:
1.多潘立酮是多巴胺D2受体拮抗剂;
2.莫沙必利是5-HT4受体激动剂,全胃肠动力药,可促进结肠的运动
3.伊托必利既是多巴胺D2受体拮抗剂,也是胆碱酯酶抑制剂
三、适应症的区别
作用机制差别,决议了适应症的差别。
1.莫沙必利
5-HT4受体激动剂,被国家药品监视管理局(NMPA)批准用于糖尿病性胃轻瘫。
2.多潘立酮
多巴胺D2受体拮抗剂,被NMPA批准用于放射性治疗、化疗、左旋多巴治疗等引起的恶心、吐逆。
虽然伊托必利也具有拮抗多巴胺D2受体作用,但其抗吐逆作用仅约为多潘立酮的1/300。
3.莫沙必利、伊托必利
均可促进结肠运动,被内科学课本推荐用于功能性便秘(慢传输型便秘)。
四、不良反映的区别
1.轻度不良反映
多潘立酮、莫沙必利、伊托必利: 作为胃肠动力药,都可能引起轻度腹部痉挛、腹痛等。
莫沙必利: 作为全胃肠动力药,可促进结肠的运动,临床试验中有发现的主要不良反映为腹泻和稀便(1.8%)。
2.严重不良反映
1)椎体外系反映
多潘立酮、伊托必利:虽然可拮抗多巴胺D2受体,但药物极性大,不易透过血脑屏障,罕有引起锥体外系反映。
莫沙必利:属于选择性5-HT4受体激动剂,与中枢多巴胺D2受体无亲和力,脑内也几乎没有漫衍,一样平常不会引起锥体外系反映。
2)催乳素水平升高
垂体位于血脑屏障之外。
多潘立酮:通过阻断多巴胺D2受体,促进垂体合成和排泄催乳素(多巴胺是催乳素的抑制因子),男性泛起女性化乳房,精子数目削减等,女性泛起假性妊娠,溢乳,月经杂乱等。
伊托必利:刺激催乳素合成和排泄的作用约为多潘立酮的1/10。
3)心脏不良反映
机理尚不清晰。
有人以为,胃肠动力药通过阻滞特殊的电压依赖的钾离子通道而延伸动作电位时间,延伸心肌细胞的去极化,导致QT间期延伸。
多潘立酮的心脏不良反映案例报道较多,伊托必利海内也有个案报道,莫沙必利在临床试验中也发现可引起心悸等。
4)肝脏毒性
多潘立酮、莫沙必利、伊托必利,主要通过肝脏代谢,均有一定的肝脏毒性。
五、相互作用的区别
1.多潘立酮
可引起QT间期延伸,主要通过CYP3A4代谢。
药品说明书明确规定:克制与酮康唑口服制剂、红霉素或其他可能会延伸QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂(例如:氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素)适用。
2.莫沙必利
主要通过CYP3A4代谢,CYP3A4抑制剂可升高莫沙必利的血药浓度,适用时也应十分郑重。
3.伊托必利
伊托必利的代谢不依赖于细胞色素P450酶。
主要通过黄素单氧化酶代谢,由于黄素单氧化酶不易被诱导和抑制,少少发生药物相互作用。

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